从“山梗菜”到“洛贝林”

御风引

山梗菜 别名：半边莲、水苋菜、苦菜、节节花、大种半边莲、水折菜、天竹七、对节白、水杨柳。
考证：出自《救荒本草》
科属分类：桔梗科山梗菜属
药材基源：为桔梗科植物山梗菜的根或带根全草。
中药化学成分：山梗菜全草含山梗菜碱（lobeline）等多种生物碱，另含山梗菜聚糖（sessilifolan），熊果酸（ursolicacid），二十九烷（nonacosane），三十烷酸（melissicacid）。
功效：祛痰止咳；利尿消肿；清热解毒
功效分类：祛痰药；清热解毒药
味辛；性平；小毒，口服可引起呕吐，故中毒者死亡例较少。
归经：归肺；肾经
主治：感冒发热；咳嗽痰喘；肝硬腹水；水肿；痈疽疔毒；蛇犬伤；蜂螫。
药理作用：
1.利尿作用：麻醉犬iv山梗菜浸剂0.1g/kg或山梗菜总生物碱6.6mg/kg，正常大鼠ig1g/kg，以及正常人po山梗菜粉剂10-30g，均有显着而持久的利尿作用，尿中氯化物的排泄量亦明显增多。从山梗菜中分离出的菊糖给大鼠po或ip，则有抑制利尿作用。
2.对神经系统的作用：山梗菜碱对神经系统的作用与烟碱相似，但强度仅为烟碱的1/5-1/20，对植物神经节、肾上腺髓质、延脑各中枢（尤其是呕吐中枢）、神经-肌肉接头，以及颈动脉体和主动脉体的化学感受器都有先兴奋、后抑制的作用。
3.对中枢的抑制作用：本品所含的琥珀酸对小鼠、大鼠、豚鼠、兔、猫和犬ip给药均能保护动物对抗高压氧、电休克和听源性惊厥。热板法有镇痛作用，与戊巴比妥钠有协同作用，并有镇静和降低体温的作用。
4.呼吸兴奋作用：山梗菜煎剂和其生物碱制剂iv对麻醉犬有显着的呼吸兴奋作用。其作用随剂量增大而加强和延长。剂量过大时则可引起呼吸麻痹而死亡。切除窦神经或摘除颈动脉体后，再注射山梗菜制剂，则不出现明显的呼吸兴奋作用。表明其作用机理主要是通过刺激颈动脉体化学感受器，反射地兴奋呼吸中枢。山梗菜碱对吗啡所致呼吸抑制有较好的兴奋作用，对乌拉坦和水合氯醛所致者较差。山梗菜碱吸入，有扩张支气管作用，可对抗毛果芸香碱和乙酰胆碱引起的气管收缩。
5.对心血管系统的作用：山梗菜浸剂iv，对麻醉犬有显着而持久的降压作用。如十二指肠给药则需要10-20倍于静脉给药的量才有作用。亦有报道煎剂小量iv有短暂的升压作用，较大剂量时则有较持久的降压作用。山梗菜生物碱对离体兔心和蛙心有兴奋作用，使收缩力加强，振幅增大；高浓度时则出现暂时的兴奋，继以抑制，最后发生传导阻滞和停搏。山梗菜碱im，在呼吸兴奋的同时，心率减慢，血压升高；大剂量时则心率加快，血压明显下降，终至心脏麻痹。
6.利胆作用：犬iv山梗菜水煮醇沉制剂1g（生药）/kg，胆质流量较给药前增加2倍以上，给药50分钟后作用达高峰，但胆汁中固形物、胆酸盐和胆红素的浓度都有所降低。
7.抗蛇毒作用：山梗菜制剂，以及从中分离出的琥珀酸钠、延胡索酸钠、对羟基苯甲酸钠分别于注射蛇毒前30分钟po，或于注射蛇毒同时sc药物，或用琥珀酸钠、延胡索酸钠和醋酸钠组成复方于注射蛇毒前30min-4h po，对于注射最小全致死量眼镜蛇毒的小鼠均有较高的保护作用，保护率59.1-93.1%。但若于注射蛇毒后25分钟再给药，则无保护作用。
8.其它作用
8.1.抗溃疡作用：本品所含的琥珀酸50mg/kg，可对抗大鼠幽门结扎产生的胃溃疡，是由于抑制胃液分泌和扩张胃肌而呈抗溃疡作用。猫和犬im山梗菜碱有致吐作用。
8.2.轻泻作用：山梗菜煎剂po有轻泻作用，并能抑制食欲。
8.3.抑菌作用：体外试验，山梗菜煎剂对常见致病性真菌有明显的抑制作用。对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌亦有抑制作用。
8.4.凝血作用：Ip给药可缩短小鼠断尾的出血时间。
8.5.抗癌作用：山梗菜碱15mcg/ml浓度时，可抑制小鼠腹水癌细胞对氧的摄取。



　　洛贝林(Lobeline),别名山梗菜碱、祛痰菜碱，是从产于北美洲的山梗菜科植物山梗菜中提取的一种生物碱，现已能化学合成。

　　该药为临床常用的呼吸兴奋剂，具烟碱样作用，刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器的N1受体，反射性兴奋呼吸中枢；同时也能兴奋迷走中枢。剂量过大时对自主神经节先兴奋后麻痹。临床表现为：轻者唾液分泌增多、恶心、呕吐、多汗、头痛、眩晕、血压上升、心动过缓、房室传导阻滞或心动过速。重者则精神错乱、瞳孔缩小、对光反应消失及惊厥。严重者可因血压下降、呼吸中枢麻痹而死亡。

　　因该药兴奋颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢，用于新生儿窒息、一氧化碳引起的窒息、吸入麻醉剂及其它中枢抑制药（如阿片、巴比妥类）的中毒及肺炎、白喉等传染病引起的呼吸衰竭。

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