白术
白术主治渴而下利者;兼治冒眩、四肢沉重疼痛、短气、心下逆满、小便不利、水肿。
【传统主治】
主治脾气虚弱,神疲乏力,食少腹胀,大便溏薄,水饮内停,小便不利,水肿,痰饮眩晕,湿痹酸痛,气虚自汗,胎动不安。
【现代药理】
1.对消化系统的作用 (1) 对实验性胃溃疡的预防作用 白术丙酮提取物300mg/kg十二指肠给药对幽门结扎大鼠胃液分泌量有抑制作用,升高胃液pH,降低胃液酸度,减少胃酸及胃蛋白酶的排出量,对胃蛋白酶活性有抑制倾向;500mg/kg灌胃,对盐酸〖CD2〗乙醇所致大鼠胃粘膜损伤有预防作用;150mg/kg抑制大鼠胃排空;25mg/kg对小肠输送功能有抑制作用[1,2]。白术提取物50mg/kg和200mg/kg灌胃,对动物水浸束缚应激性溃疡有显著抑制效果[3]。
(2) 对肠管运动的影响 白术煎剂能使兔离体肠管自发活动紧张性升高,收缩幅度加大(生白术较炒白术作用强),能明显拮抗乙酰胆碱和氯化钡所致肠管痉挛[4~6]。白术能使肾上腺素引起的肠管松弛振幅恢复[4,5]。 但也有报告白术对兔离体肠管抑制作用不大,只能使肠管平滑肌的紧张度稍降,不能使收缩变弱,它对毛果芸香碱和氯化钡所引起的兔离体肠管强直性收缩,均无解痉作用[7]。白术煎剂10g(生药)/kg,连续给小鼠灌胃7d,能明显促进蛋白质的合成[8]。
(3) 保肝作用 白术煎剂口服对小鼠因四氯化碳引起的肝损伤有保护作用,可减少肝细胞的变性坏死,促进肝的增长,使升高的ALT(丙氨酸转氨酶)下降,防止肝糖原的减少,促进脱氧核糖核酸的恢复[9]。白术己烷提取物和甲醇提取物口服,能明显抑制四氯化碳引起的小鼠血清AST(天冬氨酸转氨酶)、ALT和LDH(乳酸脱氢酶)的上升[10]。白术的主要成分苍术酮对四氯化碳肝损害呈明显的抑制作用[11]。
(4) 利胆作用 白术乙酸乙酯提取物,大鼠十二指肠给药,可明显增加胆汁分泌[10]。
2.利尿作用 白术煎剂和流浸膏1.0g/kg给大鼠静注,兔1.0g/kg灌胃或腹腔注射,狗0.25g/kg静注及1.0g/kg~3.0g/kg灌胃,均能产生明显而持久的利尿作用,且能促使电解质,特别是钠的排出;其利尿作用可能是由于抑制肾小管重吸收所致[12~14]。但亦有人报道,白术并无利尿作用,亦不增加尿中钠、钾离子的排泄量[15]。
3.对免疫功能的作用 100%白术煎剂能提高氢考模型小鼠脾细胞体外培养存活率,即能延长淋巴细胞寿命,能使辅助型T细胞(TH)细胞数明显增加,提高辅助型T细胞/抑制型T细胞(TH/TS)比值,纠正T细胞亚群分布紊乱状态,可使低下的白介素-2(IL-2)水平显著提高,并能增加T淋巴细胞表面IL-2受体的表达,表明这可能是白术免疫增强、免疫调节作用的重要机制之一[16]。白术能增加网状内皮系统的吞噬功能[17]。对小鼠网状内皮系统呈活化作用[18]。促进小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能,使巨噬细胞的吞噬百分率、吞噬指数及其溶酶体消化平均较对照组显著增加[19~23]。在白细胞减少症时,白术有升白作用[22]。白术还能提高淋巴细胞转化率和自然玫瑰花结形成率,促进细胞免疫功能,且明显增高IgG的含量[23]。在体外,白术能增强白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的功能[24]。小鼠每日灌服煎剂6g/kg,连续1个月,能促进小鼠体重增加和增强游泳耐力[25]。白术能使幼年小鼠胸腺萎缩,使大鼠肾上腺中维生素C含量下降[26]。
4.抗氧化作用 白术煎剂0.5g(生药)/只小鼠灌胃,连续10d, 实验结果表明有明显的抗氧化作用,能有效地减少脂质过氧化作用,降低过氧化脂质(LPO)含量, 能避免有害物质对组织细胞结构和功能的破坏作用,另外也有提高过氧化物歧化酶(SOD)活性趋势, 增强机体对自由基的清除能力,减少自由基对机体的损伤[27]。
5.抗肿瘤作用 白术挥发油对小鼠肉瘤S180、艾氏腹水癌及淋巴肉瘤腹水型均有抑制作用[28,29]。白术内酯B对小鼠肉瘤S180的抑制率大于30%,中性油对S180亦有一定的抑制作用[30]。白术挥发油尚能增强癌细胞的抗原性抗体的特异性主动免疫,如用之处理艾氏腹水癌细胞制成的瘤疫苗免疫小鼠2~4次,可使30%~90%的小鼠耐受2×106个癌细胞的攻击而存活下来,对照组则全部死亡;用之治疗艾氏腹水癌小鼠,对其中获得长期存活者,再接种致死量的艾氏腹水癌细胞,显示免疫保护作用[29]。白术的抑瘤处理,同降低瘤细胞的增殖率、减低瘤组织的侵袭性、提高机体抗肿瘤反应能力及对瘤细胞的细胞毒作用等有关[31]。白术提取液1.25×103mg/L、5×103mg/L在代谢活化系统的情况下,可抑制环磷酰胺诱发体外培养哺乳类V79细胞微核的形成,白术可能对代谢活化酶系有抑制作用[32]。
6.降血糖作用 白术浸膏皮下注射于兔,在2~5h内获显著降血糖作用,可比给药前降低40%[33]。白术煎剂和浸膏给大鼠灌胃,亦证明有降血糖作用[34]。但亦有报告白术对正常兔无降血糖作用[35]。
7.抗凝血作用 大鼠每日灌服煎剂0.5g/kg,共1~4星期,凝血酶原时间显著延长; 健康人服用5%根煎剂,每次一汤匙,每日3次,4d后凝血酶原时间及凝血时间均显著延长,停药后10d上述指标恢复到给药前水平[36]。
8. 对心血管系统的作用 白术有血管扩张作用[12,33]。 对心脏呈抑制作用,剂量过大时可致停搏[33]。麻醉犬静注煎剂0.1g/kg,血压轻度下降,0.25g/kg ,血压急剧下降,3~4h内未见恢复[12]。
9.抗菌作用 水浸剂在试管内对絮状表皮癣菌、星形奴卡菌等有抑制作用[37]。煎剂对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、脑膜炎双球菌、枯草杆菌等亦有抑制作用[38~40]。
10.其他作用 白术挥发油小量有镇静作用[9]。白术醇提取物与石油醚提取物对未孕小鼠离体子宫的自发性收缩及对催产素、益母草引起的子宫兴奋性收缩均呈显著抑制作用,并随药物浓度增加而抑制作用增强,存在量效关系。白术醇提取物还能完全拮抗催产素对豚鼠在体怀孕子宫的紧张性收缩。水提取物对离体子宫的抑制作用较弱,提示白术对子宫平滑肌具有直接作用[41]。小鼠灌服白术内酯300mg/kg对乙酸产生的血管通透性增加有显著抑制作用[42]。
11.毒性 白术煎剂小鼠腹腔注射的LD50为13.3g/kg,多数动物于给药后呈暂时兴奋,后遂安静, 但对外界刺激仍然敏感, 此作用持续数小时[12]。 煎剂0.5g/kg灌胃于大鼠,每日1次,给药14d后, 发现白细胞中度减少,主要是淋巴细胞减少,这与临床观察颇不一致。给药2个月,出现轻度贫血, 有些动物肾小管上皮细胞颗粒变性,但脑、心、肝组织无异常发现[36]。